氟胞嘧啶
氟胞嘧啶 抗真菌類藥物，英文名：Flucytosine .本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭或微臭。本品在水中略溶，在乙醇中微溶；在氯仿、乙醚中幾乎不溶；在稀鹽酸或稀氫氧化鈉溶液中易溶。口服用於隱球菌感染、念珠菌感染和著色黴菌玻。
簡介
氟胞嘧啶 化學名 5-氟-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮 拼音名 FUBAOMIDING 英文名 FLUCYTOSINE CAS No. 結構式 分子式 C4H4FN3O 分子量 129.09 規 格 250ml：2.5g Flucytosin (Fluorocytosine,5?FC) 該品為抗深部真菌葯，用於體內真菌感染的治療。臨床用於白色念珠菌及新生隱球菌等的感染，單用效果差，與兩性霉素合用，有協同作用，可增加療效。劑量，口服每日50mg～150mg/kg，分3～4次，兒童同上。每片0.5g。靜脈輸液用1%濃度，每瓶250ml(2.5g)，劑量，每日50mg～150mg/kg，分3～4次。此外，可用軟膏局部塗布或眼藥水滴眼。副作用：有胃腸道癥狀、血清轉氨酶升高、白細胞減少、血小板減少、貧血、腎功能損害以及過敏反應，皮疹等。功用作用
抗真菌葯，對念珠菌、隱球菌，以及地絲菌有良好的抑製作用，對部分曲菌，以及引起皮膚真菌病的分支孢子菌、瓶真菌等也有作用。對其他真菌和細菌都無作用。 口服吸收良好，3～4小時血葯達到高峰，血中半衰期為8～12小時，可透過血腦屏障。臨床上該品用於念珠菌和隱球菌感染，單用效果不如兩性霉素B，可與兩性霉素B合用以增療效（協同作用）。藥理毒理
該品為抗真菌葯。對隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等具有較高抗菌活性。對著色真菌、少數曲霉屬有脫氧核糖核酸
一定抗菌活性，對其他真菌的抗菌作用均差。該品為抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。其作用機制在於藥物通過真菌細胞的滲透酶系統XX細胞內，轉化為氟尿嘧啶。替代尿嘧啶XX真菌的脫氧核糖核酸中，從而阻斷核酸的合成。真菌對該品易產生耐藥性，在較長療程中即可發現真菌耐葯現象。葯代動力學
靜脈注XX該品2g的血葯峰濃度（Cmax)約為50mg/L，血清蛋白結合率為2.9～4%，表觀分佈容積（Vd)為0.78起藥物濾過作用的腎小球
±0.13L/kg。藥物廣泛分佈于肝、腎、心、脾、肺組織中，其濃度大於或等於同期血葯濃度，炎性腦脊液中藥物濃度可達同期血葯濃度的50-100%。該品亦可XX感染的腹腔、關節腔及房水中。血消除半衰期（t1/2?)為3～6小時，腎功能不全患者可明顯延長，無尿患者半衰期（t1/2)可達85小時。該品經腎小球濾過排泄，約90%以上的藥物以原型自尿中排出。該品可經血液透析排出體外。適應症
用於念珠菌屬心內膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱球菌屬真菌敗血症、肺部感染和尿路感染。用法用量
靜脈滴注一日0.1～0.15g/kg，分2～3次給葯，靜滴速度4～10ml/分。不良反應
1.該品可致噁心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。2.皮疹、嗜酸性粒細胞增多等變態反應。3.肝毒藥物導致的皮疹
XX可發生，一般表現為血清氨基轉移酶一過性升高，偶見血清膽紅素升高，肝腫大者甚為少見。4.可致白細胞或血小板減少，偶可發生全血細胞減少，骨髓抑制和再生障礙性貧血。合用兩性霉素B者較單用該品為多見，此不良反應的發生與血葯濃度過高有關。5.偶可發生暫時性神經精神異常，表現為精神錯亂、幻覺、定向力障礙和頭痛、頭暈等。禁忌症
嚴重腎功能不全及對該品過敏患者禁用。動物實驗有致畸作用，雖在人類中尚未證實有此問題存在，但因該品在體內部分可轉變為5-氟尿嘧啶，孕婦使用必須權衡利弊。中國醫學健康網下列情況應慎用：①骨髓抑制、血液系統疾病、或同時接受骨髓抑製藥物；②肝功能損害；②腎功能損害，尤其是同時接受兩性霉素B或其他腎毒性藥物時。腎功能損害者藥物的消除半衰期明顯延長，無尿患者可延至85小時，因此宜減量及延長給葯間期，並應測定血葯濃度調整用藥。 有肝病者不宜應用。腎功能損害者應用該品時需減量。惡性血質不調及骨髓儲備力減少的病人，用此葯應小心。多發性骨髓瘤、腎功能不全或有骨髓病的病人用此葯有特殊危險性。妊娠婦女尤其是妊娠早期者，除非有絕對指征，一般不宜應用。臨床研究
【功效主治】 抗真菌葯。用於白色念珠菌及新型隱球菌感染 【化學成分】 5-氟胞嘧啶，其化學名為5-氟-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮。 【藥理作用】 1 該品為抗真菌葯。對隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等具有較高抗菌活性。對著色真菌、少數曲霉屬有一定抗菌活性，對其他真菌的抗菌作用均差。2 該品為抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。其作用機制在於藥物通過真菌細胞的滲透酶系統XX細胞內，轉化為氟尿嘧啶。替代尿嘧啶XX真菌的脫氧核糖核酸中，從而阻斷核酸的合成。真菌對該品易產生耐藥性，在較長療程中即可發現真菌耐葯現象。 【藥物相互作用】 1 阿糖胞苷可通過競爭抑制滅活該品的抗真菌活性。2 該品與兩性霉素B具協同作用，兩性霉素B亦可增強該品的毒性，此與兩性霉素B可使細胞攝入藥物量增加以及腎排泄受損有關。3 同時應用骨髓抑製藥物可增加毒XX，尤其是造血系統的不良反應。 【不良反應】 1 該品可致噁心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。2 皮疹、嗜酸性粒細胞增多等變態反應。3 肝毒XX可發生，一般表現為血清氨基轉移酶一過性升高，偶見血清膽紅素升高，肝腫大者甚為少見。4 可致白細胞或血小板減少，偶可發生全血細胞減少，骨髓抑制和再生障礙性貧血。合用兩性霉素B者較單用該品為多見，此不良反應的發生與血葯濃度過高有關。5 偶可發生暫時性神經精神異常，表現為精神錯亂、幻覺、定向力障礙和頭痛、頭暈等。 【禁忌症】 嚴重腎功能不全及對該品過敏患者禁用。注意事項
1.單用該品在短期內可產生真菌對該品的耐葯菌株。治療播散性真菌病時通常與兩性霉素B聯合應用。 2.下列情況應慎用：（1)骨髓抑制、血液系統疾病、或同時接受骨髓抑製藥物。（2)肝功能損害。（3)腎功能損害，尤其是與兩性霉素B或其他腎毒性藥物同用時。 3.腎功能減退者需減量用藥，並根據血葯濃度測定結果調整劑量。 4.用藥期間應進行下列檢查：（1)造血功能，需定期檢查周圍血象。（2)肝功能，定期檢查血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血膽紅素等。（3)腎功能，定期檢查尿常規、血肌酐和尿素氮。（4)腎功能減退者需監測血葯濃度，峰濃度（Cmax)不宜超過80mg/L，以40～60mg/L為宜。 5.定期進行血液透析治療的患者，每次透析后應補給37.5mg/kg的一次劑量。腹膜透析者每日補給0.5～1.0g。孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗有致畸作用。人類中雖未發生，但因該品在體內可轉變為氟尿嘧啶，對孕婦必須權衡利弊，慎重應用。該品是否經人乳分泌缺乏資料。由於許多藥物經乳汁分泌，加之該品對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應，哺乳期婦女不宜使用或於使用時停止哺乳。兒童用藥
兒童使用該品的安全性及有效性尚缺乏資料，因此兒童不宜使用。老年患者用藥
老年患者腎功能減退，需減量應用。藥物相互作用
1.阿糖胞苷可通過競爭抑制滅活該品的抗真菌活性。 2.該品與兩性霉素B具協同作用，兩性霉素B亦可增強該品的毒性，此與兩性霉素B可使細胞攝入藥物量增加以及腎排泄受損有關。 3.同時應用骨髓抑製藥物可增加毒XX，尤其是造血系統的不良反應。藥物過量
藥物過量時應予以洗胃、催吐、補充液體加速排泄。必要時予以血液透析。檢查
氟尿嘧啶取該品適量，加水醋酸－水（8:2)溶液製成每1ml中含25mg的溶液作為供試品溶液；另取氟尿嘧啶檢驗用的冰醋酸
對照品適量，加上述溶劑製成每1ml中含0.05mg的溶液作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄ⅤB）試驗，吸取上述二種溶液各20μl,分別點于同一硅膠薄層板上，以氯仿－冰醋酸（13:7)為展開劑，展開后，晾乾，置紫外光燈（254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照品溶液的主斑點比較，不得更深。 乾燥失重 取該品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄ⅧL）。 熾灼殘渣 取該品1.0g，依法檢查（附錄ⅧN），遺留殘渣不得過0.2%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄ⅧH），含重金屬不得過百萬分之二十。鑒別
（1)取該品的水溶液（1→100)5ml，加溴試液0.15ml，溴液的顏色即消失或減退。鑒別中用到的溴水
（2)取該品適量，加鹽酸溶液（9→100)製成每1ml中含0.01mg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在286nm的波長處有最大吸收，吸收度約為0.71。 (3)該品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集625圖）一致。